Từ xưa cây cà gai leo được dùng trị phong thấp, sâu răng, đau nhức các đầu gân xương, cảm cúm, ho, ho gà, dị ứng. Còn dùng trị rắn độc cắn, giải độc rượu, bia, chống say tàu xe. Hiện nay cà gai leo đã được nghiên cứu và chứng minh có tác dụng điều trị viêm gan do virus, xơ gan và hỗ trợ điều trị ung thư gan rất hiệu quả.

Các nghiên cứu y học về độc tính cấp của cà gai leo đã chỉ ra rằng nếu chiết xuất cà gai leo ở dạng cao (tức chiết xuất toàn phần) thì cà gai leo không hề gây độc hại hay bất kỳ tác dụng phụ nào.

Nhưng khi sử dụng cà gai leo cần lưu ý những trẻ nhỏ dưới 6 tuổi không nên dùng cà gai leo vì hàm lượng độc tính có trong cây sẽ ảnh hưởng đến các hệ cơ quan trong cơ thể còn non kém của trẻ, hệ miễn dịch của trẻ chưa phát triển đầy đủ, gan vẫn chưa hoàn thiện để thực hiện hết chức năng của mình.